<<
>>

1. AAП I класса (мембраностабилизирующие средства).

ААП этого класса в той или иной степени обладают местноанестезирующим действием, из-за чего их еще иногда объединяют под названием "местные анестетики" или "мембранные анестетики".

Основным электрофизиологическим эффектом ААП I класса является блокада натриевых каналов мембран кардиомиоцитов. Результатом этого действия служит уменьшение скорости деполяризации (фазы 0) в тканях с "быстрым ответом", что приводит к замедлению проведения электрических импульсов, снижению автоматизма (умеренное замедление 4 фазы) и возбудимости (повышение порога возбуждения) клеток. Однако наряду с общностью основного электрофизиологического действия в виде блокады натриевых каналов и замедления фазы быстрой деполяризации, принципиально объединяющего ААП в этот класс, существует и выраженная неоднородность в проявлении эффектов отдельными ААП. В результате выделяют подклассы А, В и С.

1.1. IA класс ( аймалин , дизопирамид , прокаинамид , хинидин ).

Действие этих ААП характеризуется выраженным угнетением фазы быстрой деполяризации (фазы 0) за счет блокады натриевых каналов как основного эффекта наряду с замедлением процессов реполяризации за счет угнетения выходящих калиевых токов.

Это приводит к замедлению проведения в тканях с "быстрым ответом" (в системе Гиса - Пуркинье, миокарде предсердий и желудочков), к увеличению продолжительности ПД и, как следствие последнего, к удлинению рефрактерных периодов. Перечисленные эффекты могут проявляться на ЭКГ в виде удлинения интервалов P-Q, комплексов QRS и увеличения, нередко выраженного, продолжительности корригированного интервала Q-Tc. ААП IA класса характеризуются умеренной кинетикой связывания с натриевыми каналами, занимающей промежуточное положение между подклассами IВ и IC. Хинидин и особенно дизопирамид обладают выраженной сопутствующей холинолитической активностью, что может приводить, несмотря на угнетение фазы спонтанной диастолической деполяризации, к возникновению относительной синусовой тахикардии.
Хинидин проявляет еще и α-блокирующую активность, поэтому его прием сопряжен с риском развития артериальной гипотонии. AAП IA класса в высоких дозах дают отрицательный инотропный эффект и могут обусловить развитие или утяжеление сердечной недостаточности. Запомните. 1. Под влиянием ААП Iа класса в большинстве случаев происходит: -небольшое учащение синусового ритма; -расширение зубца Р (замедление проводимости по предсердиям); -удлинение интервала Р–Q(R) (преимущественно за счет ухудшения проводимости по системе Гиса–Пуркинье; - расширение комплекса QRS (замедление деполяризации миокарда желудочков); -увеличение продолжительности интервала Q–Т (замедление реполяризации желудочков). 2. При высокой (токсической) концентрации препаратов в крови или исходной дисфункции синусового узла возможно: угнетение функции СА-узла с развитием синусовой брадикардии и даже СССУ; возникновение блокад ножек пучка Гиса и АВ-блокад дистального типа. Запомните. Основными противопоказаниями к назначению ААП 1а класса являются: СА-блокада; СССУ; АВ-блокады II–III степени (особенно дистальные); наличие внутрижелудочковых блокад; появление на ЭКГ медленных (замещающих) выскальзывающих комплексов и ритмов; сердечная недостаточность с кардиомегалией; артериальная гипотензия; ХПН с азотемией; наличие дигиталисной интоксикации; наличие синдрома “удлиненного интервала QT” ( врожденного или приобретенного ) [ 66] .

1.2. IB класс ( лидокаин , мексилетин , фенитоин). Эти ААП, в отличие от препаратов IA класса, практически не влияют на скорость деполяризации в миокарде предсердий. Еще одной особенностью является то, что выраженность их действия на скорость фазы 0 клеток системы Гиса - Пуркинье и миокарда желудочков зависит от степени поражения этих тканей. При неизмененном миокарде этот эффект проявляется слабо, и наоборот, при органических изменениях мышцы сердца (вследствие ИБС или КМП ) обнаруживается выраженное угнетение фазы быстрой деполяризации, обусловленное тем же механизмом блокады натриевых каналов на мембранах клеток.

Еще одним принципиальным отличием действия этих ААП от средств IA класса является укорочение потенциала действия. Временные интервалы ЭКГ практически не изменяются при использовании ААП IB класса. Эти препараты характеризуются быстрой кинетикой связывания с натриевыми каналами, и поэтому для них не характерно развитие феномена частотной зависимости. Запомните: 1. ААП Ib класса оказывают преимущественное влияние на процесс начальной деполяризации клеток с “быстрым” ответом (система Гиса–Пуркинье и миокард желудочков), практически не влияя на проводимость в предсердиях, АВ-соединении и на функцию СА-узла. 2. Лидокаин и мексилетин эффективны главным образом при желудочковых нарушениях ритма, в том числе при фатальных желудочковых аритмиях (ФЖ и ЖТ). 3. Дифенин используется почти исключительно при нарушениях ритма, развившихся на фоне дигиталисной интоксикации [ 66] .

1.3. IC класс ( лаппаконитина гидробромид , пропафенон , этацизин , морицизин ). Отличительной особенностью действия этих ААП является резко выраженное (максимальное среди всех представителей I класса) угнетение фазы 0 в тканях с "быстрым ответом" в отсутствие выраженного влияния на длительность их ПД. Вследствие этого значительно замедляется проведение электрического импульса в системе Гиса - Пуркинье, миокарде предсердий и желудочков, при том, что продолжительность рефрактерных периодов этих тканей практически не изменяется. Кроме того, ААП этого класса блокируют кальциевые каналы (эффект IV класса), т.е. замедляют деполяризацию и скорость проведения в тканях с "медленным ответом", какими являются СА- и АВ-узлы. При этом существенно угнетаются возбудимость и автоматизм. Применение ААП IC класса сопровождается выраженным удлинением интервалов P-Q и комплексов QRS на ЭКГ в отсутствие значимых изменений длительности Q-Tc. ААП IC класса характеризуются самой медленной кинетикой связывания с натриевыми каналами, и поэтому они наиболее ярко демонстрируют проявления феномена частотной зависимости.

Морицизин и лаппаконитина гидробромид отнесены к классу IC с некоторыми оговорками из-за отсутствия определенности в полном соответствии этому классу. Так, морицизин по степени выраженности блокады натриевых каналов и угнетения проведения в тканях с "быстрым ответом", т.е. по основному электрофизиологичекому эффекту, соответствует характеристике IC класса, а по кинетике связывания с натриевыми каналами ближе к IB классу. Пропафенон обладает сопутствующей β-блокирующей активностью, а лаппаконитина гидробромид, напротив, является агонистом β-рецепторов. Запомните. 1. ААП 1с класса угнетают начальную деполяризацию в тканях с “быстрым” ответом, замедляя проведение возбуждения в системе Гиса–Пуркинье, миокарде предсердий и желудочков. 2. ААП этой группы действуют также на клетки с “медленным” ответом, угнетая функцию СА-узла и АВ-проводимость. 3. Препараты 1с класса используются для купирования и профилактики некоторых наджелудочковых и желудочковых аритмий, хотя они не купируют пароксизмов ЖТ и ФЖ [ 66] .

<< | >>
Источник: В.А.Раповец. Пароксизмальная форма фибрилляции предсердий. Пособие для врачей. . 2011

Еще по теме 1. AAП I класса (мембраностабилизирующие средства).:

  1. 2. AAП II класса (β-блокаторы).
  2. 4. AAП IV класса (антагонисты кальция).
  3. 3. AAП III класса (амиодарон, бретилия тозилат, нибентан, соталол).
  4. § 6. Отстранение отуправления транспортным средством. Медицинское освидетельствование на состояние опьянения. Задержание транспортного средства. Запрещение эксплуатации транспортного средства. Временный запрет деятельности
  5. Классы обслуживания
  6. ПОНЯТИЕ КЛАССОВ
  7. Статья 11.27. Управление транспортным средством без отличительного на нем и (или) прицепах к нему знака государства регистрации транспортного средства (прицепа) и нарушение других правил эксплуатации транспортного средства при осуществлении международной автомобильной перевозки Комментарий к статье 11.27
  8. Формирование новых классов.
  9. Государство и проблема классов
  10. Средний класс и его место в мировом сообществе
  11. Классы и формы собственности
  12. Основные классы феодального общества
  13. Классы обеспеченных ценных бумаг
  14. Класс феодалов. Феодальная иерархия
  15. § 3. Борьба классов и партий
  16. 0 ВЗАИМООТНОШЕНИИ МАСС, КЛАССОВ, ПАРТИЙ И ВОЖДЕЙ
  17. УЧЕБНАЯ КАРТА КЛАССА, НАПРАВЛЯЕМОГО НА ОЗДОРОВЛЕНИЕ
  18. Перспективы формирования среднего класса в России